ტაკროლიმუსი გამოიყენება ორგანოთა ტრანსპლანტაციისას უარყოფის პრევენციისა და მკურნალობისთვის (თირკმელი, ღვიძლი, გული). წარმოადგენს კალცინეურინის ინჰიბიტორს, რომელიც თრგუნავს T-ლიმფოციტების აქტივაციას და ამცირებს იმუნურ პასუხს. მისი მთავარი უპირატესობაა ძლიერი და მიზანმიმართული იმუნოსუპრესია, რაც ამცირებს მწვავე უარყოფის რისკს და აუმჯობესებს ტრანსპლანტატის ხანგრძლივ გადარჩენას. კაფსულის ფორმა იძლევა დოზის ზუსტი რეგულირების საშუალებას თერაპიული მონიტორინგის საფუძველზე. წარმოადგენს ერთ-ერთ ძირითად პრეპარატს ტრანსპლანტოლოგიაში.